Oxyspas tablet, oxyspas

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Indice dei prodotti OXYSPAS compresse (ossibutinina cloruro) Stampa PDF farmacodinamica Meccanismo d'azione ossibutinina ha sia un'azione antispastica diretta sulla muscolatura liscia del detrusore muscolo della vescica nonché un'azione anticolinergica in bloccando gli effetti muscarinici dell'acetilcolina sulla muscolatura liscia. Queste proprietà causano rilassamento del muscolo detrusore della vescica in pazienti con una vescica instabile. Ossibutinina aumenta la capacità della vescica e riduce l'incidenza di contrazioni spontanee del muscolo detrusore. farmacocinetica Assorbimento ossibutinina è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Distribuzione E 'altamente legato alle proteine ​​plasmatiche; il livello plasmatico di picco è raggiunto tra 0,5 e 1 ora dopo la somministrazione. Metabolismo & amp; Escrezione L'emivita è biesponenziale, la prima fase è di circa 40 minuti e la seconda circa 2-3 ore. L'emivita di eliminazione può essere aumentata negli anziani, in particolare se sono fragili. Ossibutinina ed i suoi metaboliti sono escreti nelle feci e nelle urine. Non vi è alcuna evidenza di accumulo. Farmacocinetica in popolazioni speciali Pediatric La farmacocinetica di cloruro di ossibutinina sono state valutate in 19 bambini di età compresa tra 5-15 anni con iperattività del detrusore associata ad una condizione neurologica (ad esempio la spina bifida). La farmacocinetica di cloruro di ossibutinina in questi pazienti pediatrici sono stati coerenti con quelli riportati per gli adulti. Sesso Non ci sono differenze significative nella farmacocinetica di ossibutinina in volontari sani maschi e femmine in seguito alla somministrazione di cloruro di ossibutinina. Gara dati disponibili suggeriscono che non ci sono differenze significative nella farmacocinetica di ossibutinina basate sulla razza in volontari sani dopo la somministrazione di cloruro di ossibutinina. OXYSPAS è indicato per l'incontinenza urinaria, urgenza e frequenza nella vescica instabile, sia a causa di disturbi della vescica neurogena (detrusore iperreflessia) in condizioni come la sclerosi multipla e spina bifida, o idiopatica instabilità del detrusore (motore incontinenza da urgenza). Popolazione pediatrica Ossibutinina cloridrato è indicato nei bambini sopra i 5 anni di età per: Incontinenza urinaria, urgenza e frequenza in condizioni di vescica instabile a causa di idiopatica vescica iperattiva o disturbi della vescica neurogena (detrusore iperattività). enuresi notturna associata ad iperattività del detrusore, in associazione con la terapia non farmacologica, quando altri trattamenti non è riuscito. adulti La dose abituale è di 5 mg due o tre volte al giorno. Questo può essere aumentata ad un massimo di 5 mg quattro volte al giorno per ottenere una risposta clinica a condizione che gli effetti collaterali sono tollerati. Anziani (Compreso anziano fragile) L'emivita di eliminazione è aumentata negli anziani. Pertanto, una dose di 2,5 mg due volte al giorno, in particolare se il paziente è fragile, è probabile che sia adeguata. Questa dose può essere aumentata verso l'alto per 5 mg due volte al giorno per ottenere una risposta clinica fornito lato effetti sono ben tollerati. Bambini (sotto i 5 anni di età) Bambini (più di 5 anni di età) Neurogena instabilità vescicale: la dose abituale è di 2,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere aumentata verso l'alto per 5 mg due o tre volte al giorno per ottenere una risposta clinica fornito lato effetti sono ben tollerati. enuresi notturna: la dose abituale è di 2,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere aumentata verso l'alto per 5mg due o tre volte al giorno per ottenere una risposta clinica fornito lato effetti sono tollerati. L'ultima dose deve essere somministrata prima di coricarsi. Ipersensibilità al ossibutinina o di qualsiasi componente Miastenia grave Glaucoma ad angolo stretto o camera anteriore poco profonda ostruzione gastrointestinale compreso ileo paralitico, atonia intestinale I pazienti con megacolon tossico, grave colite ulcerosa I pazienti con vescica ostruzione dove ritenzione urinaria può essere precipitato Generale OXYSPAS deve essere usato con cautela nei bambini e anziani fragili che possono essere più sensibili agli effetti del prodotto e nei pazienti con neuropatia autonomica, epatica o insufficienza renale e disturbi della motilità gastro-intestinali gravi. OXYSPAS può aggravare i sintomi di ipertiroidismo, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica, aritmie cardiache, tachicardia, ipertensione e ipertrofia prostatica. OXYSPAS possono causare diminuzione della sudorazione; ad alte temperature ambientali questo può portare a calore prostrazione. Particolare attenzione dovrebbe essere presa nei pazienti con ernia iatale associata a esofagite da reflusso, come farmaci anticolinergici possono aggravare questa condizione. Interazioni farmacologiche Si deve prestare attenzione se altri agenti anticolinergici sono somministrati insieme con OXYSPAS. come potenziamento degli effetti anticolinergici potrebbe verificarsi. casi occasionali di interazione tra anticolinergici e clozapina, le fenotiazine, amantidina, butirrofenoni, L-dopa, digitale e gli antidepressivi triciclici sono stati segnalati e la cura dovrebbe essere presa se OXYSPAS viene somministrato in concomitanza con tali farmaci. Riducendo la motilità gastrica, ossibutinina può influenzare l'assorbimento di altri farmaci. angioedema Angioedema del viso, delle labbra, della lingua e / o della laringe è stato riportato con ossibutinina. In alcuni casi, angioedema si è verificato dopo la prima dose. Angioedema associata a gonfiore delle vie aeree superiori può essere pericolosa per la vita. In caso di coinvolgimento della lingua, ipofaringe, o della laringe, ossibutinina deve essere prontamente interrotto e la terapia e / o misure necessarie per garantire una adeguata pervietà delle vie aeree dovrebbe essere fornita tempestivamente. Centrale effetti sul sistema nervoso Ossibutinina è associata con anticolinergico sistema nervoso centrale (SNC) effetti. Sono stati segnalati una varietà di effetti anticolinergici sul SNC, tra cui allucinazioni, agitazione, confusione e sonnolenza. I pazienti devono essere monitorati per segni di effetti anticolinergici sul SNC, in particolare nei primi mesi dopo l'inizio del trattamento o l'aumento della dose. Consigliare ai pazienti di non guidare o usare macchinari pesanti fino a quando non sanno come ossibutinina cloruro li riguardi. Se un paziente manifesta effetti anticolinergici sul SNC, devono essere considerati una riduzione del dosaggio o la sospensione del farmaco. OXYSPAS deve essere usato con cautela nei pazienti con preesistente demenza trattati con inibitori della colinesterasi a causa del rischio di peggioramento dei sintomi. Peggioramento dei sintomi della miastenia grave OXYSPAS deve essere usato con cautela nei pazienti con miastenia grave a causa del rischio di sintomi di aggravamento. Ritenzione urinaria OXYSPAS deve essere somministrato con cautela nei pazienti con clinicamente significativa un'ostruzione del flusso vescicale a causa del rischio di ritenzione urinaria. Reazioni avverse gastrointestinali OXYSPAS deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da disturbi ostruttivi gastrointestinali, per il rischio di ritenzione gastrica. OXYSPAS. come altri farmaci anticolinergici, può ridurre la motilità gastrointestinale e dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con condizioni come la colite ulcerosa e atonia intestinale. OXYSPAS deve essere usato con cautela nei pazienti che hanno reflusso gastroesofageo e / o che stanno assumendo contemporaneamente farmaci (come i bisfosfonati) che possono causare o esacerbare l'esofagite. Come con qualsiasi altro materiale indeformabile, deve essere usata cautela quando si somministra OXYSPAS a pazienti con preesistente grave restringimento gastrointestinale (patologico o iatrogeno). Ci sono stati rari casi di sintomi ostruttiva nei pazienti con stenosi note in associazione con l'ingestione di altri farmaci in formulazioni a rilascio controllato indeformabili. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Come ossibutinina cloridrato può produrre sonnolenza o visione offuscata, il paziente deve essere avvertito per quanto riguarda le attività che richiedono attenzione mentale come la guida, uso di macchinari o svolgere lavori pericolosi durante l'assunzione di questo farmaco. Insufficienza renale Non ci sono studi condotti con cloruro di ossibutinina. Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Insufficienza epatica Non ci sono studi condotti con cloruro di ossibutinina. Usare con cautela nei pazienti con insufficienza epatica. Gravidanza Non ci sono prove per quanto riguarda la sicurezza dei OXYSPAS in gravidanza né vi è evidenza dal lavoro animale che è totalmente privo di pericoli. Evitare in gravidanza a meno che non vi è alternativa più sicura. lattazione Piccole quantità di ossibutinina sono stati trovati nel latte materno degli animali in lattazione. L'allattamento al seno durante l'utilizzo di ossibutinina non è pertanto raccomandato. Uso pediatrico Ossibutinina cloridrato non è raccomandato nei bambini al di sotto di età 5 anni a causa dell'insufficienza di dati sulla sicurezza e l'efficacia. Ci sono prove limitate che sostiene l'uso di ossibutinina in bambini con enuresi notturna monosintomatica (non legati alla iperattività del muscolo detrusore). Nei bambini oltre 5 anni di età, ossibutinina cloridrato deve essere usato con cautela in quanto potrebbero essere più sensibili agli effetti del prodotto, in particolare il SNC e reazioni avverse psichiatriche. Usa Geriatric La velocità e la gravità degli effetti anticolinergici riportati da pazienti di età inferiore ai 65 anni e quelli di 65 anni e più sono stati simili. La farmacocinetica di cloruro di ossibutinina era simile in tutti i pazienti studiati (fino a 78 anni di età). Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati che ossibutinina può produrre angioedema che potrebbe provocare pericolo di vita ostruzione delle vie aeree. I pazienti devono essere avvisati di interrompere immediatamente la terapia ossibutinina e consultare immediatamente un medico in caso si manifestasse gonfiore della lingua, edema della laryngopharynx, o difficoltà di respirazione. I pazienti devono essere informati che gli agenti (antimuscarinici) anticolinergici come OXYSPAS. può produrre reazioni avverse clinicamente significative relative alla attività anticolinergica tra cui: ritenzione urinaria e stipsi prostrazione calore a causa della diminuzione della sudorazione. prostrazione calore può verificarsi quando farmaci anticolinergici vengono somministrati in presenza di temperature elevate. I pazienti devono essere informati del fatto che i farmaci anticolinergici come OXYSPAS possono produrre sonnolenza (sonnolenza), capogiri o visione offuscata. I pazienti devono essere avvertiti di prestare cautela nelle decisioni di impegnarsi in attività potenzialmente pericolose fino effetti OXYSPAS sono stati determinati. I pazienti devono essere informati che l'alcol può aumentare la sonnolenza causata da agenti anticolinergici come OXYSPAS. I pazienti devono essere informati che OXYSPAS devono essere inghiottite intere con l'aiuto di liquidi. I pazienti non devono masticare, dividere, o schiacciare le compresse. Il farmaco è contenuto all'interno di un involucro non assorbibile progettato per rilasciare il farmaco ad una velocità controllata. L'involucro viene eliminato dal corpo; i pazienti non dovrebbero essere preoccupati se notano occasionalmente nelle feci qualcosa che assomiglia a un tablet. OXYSPAS dovrebbero essere prese circa alla stessa ora ogni giorno. Clinical Trials Experience Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, la velocità di reazione avverse osservate negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica. La sicurezza e l'efficacia di ossibutinina cloruro di XL (da 5 a 30 mg / die) è stata valutata in 774 soggetti adulti che hanno partecipato a cinque studi clinici in doppio cieco, controllato. In quattro dei cinque studi, cloruro di ossibutinina IR (da 5 a 20 mg / die in 199 soggetti) è stato un confronto attivo. Le reazioni avverse segnalate da ≥ 1% dei soggetti sono riportati in Tabella 1. Tabella 1: Reazioni avverse da farmaco riportate da. 1% di ossibutinina cloruro soggetti trattati per adulti in cinque doppio cieco, di studi clinici controllati ossibutinina cloruro Sistema / organica Termine preferito Ossibutinina cloruro XL 5 a 30 mg / giorno n = 774% * IR = rilascio immediato ?? Il volume residuo di urina in bundle termine si compone dei termini preferiti volume urinario residuo e volume urinario residuo aumentato. La percentuale di interruzione per reazioni avverse è stata del 4,4% con cloruro di ossibutinina XL rispetto allo 0% con cloruro di ossibutinina IR. La reazione avversa più frequente che causa la sospensione del farmaco in studio è stata la secchezza della bocca (0,7%). Le seguenti reazioni avverse sono state riportate dal metabolismo e della nutrizione: anoressia, ritenzione di liquidi; Patologie vascolari: vampate di calore; Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. disfonia; Disturbi gastrointestinali . disfagia, frequenti movimenti intestinali; Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: dolore al petto, sete. L'esperienza post-marketing Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state segnalate dall'esperienza post-marketing in tutto il mondo con il cloruro di ossibutinina XL. Poiché le reazioni post-marketing sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Disturbi psichiatrici: disturbi psicotici, agitazione, allucinazioni, disturbi della memoria; Patologie del sistema nervoso. convulsioni; Patologie dell'occhio: il glaucoma; Patologie cardiache: aritmia, tachicardia, prolungamento dell'intervallo QT; Patologie vascolari: vampate di calore; Della cute e del tessuto sottocutaneo: rash, Patologie renali e urinarie: impotenza; Patologie sistemiche e del sito di somministrazione: reazioni di ipersensibilità, tra cui angioedema con ostruzione delle vie aeree, orticaria, edema facciale e; reazioni anafilattiche che richiedono il ricovero in ospedale per il trattamento di emergenza; Lesioni, avvelenamento e complicazioni da procedura: caduta. eventi avversi segnalate con alcune altre formulazioni di cloruro di ossibutinina includono: cicloplegia, midriasi, e la soppressione della lattazione. I sintomi di sovradosaggio con il progresso ossibutinina da una intensificazione dei soliti effetti collaterali di disturbi del sistema nervoso centrale (da irrequietezza e l'eccitazione per comportamento psicotico), cambiamenti di circolazione (vampate di calore, caduta della pressione arteriosa, insufficienza circolatoria, ecc), insufficienza respiratoria, paralisi e coma. Misure da adottare sono: Immediata lavanda gastrica Fisostigmina mediante iniezione endovenosa lenta Adulti: da 0,5 a 2,0 mg di fisostigmina di somministrazione endovenosa lenta. Ripetere dopo 5 minuti, se necessario, fino a una dose totale massima di 5 mg. Bambini: 30 microgrammi / kg di fisostigmina di somministrazione endovenosa lenta. Ripetere dopo 5 minuti, se necessario, fino a una dose totale massima di 2 mg. La febbre deve essere trattata in modo sintomatico con spugnatura o impacchi di ghiaccio tiepidi. In irrequietezza pronunciati o di eccitazione, diazepam 10 mg può essere somministrata per via endovenosa, tachicardia possono essere trattati per via endovenosa di propranololo e ritenzione urinaria può essere gestito da cateterismo. In caso di progressione della curare - effetto simile alla paralisi dei muscoli respiratori, sarà necessaria una ventilazione meccanica. Conservare al di sotto di 30 ° C.